Enw Generig: Melanotan II (MT-II / MT2)
Cod Datblygu/Cymdeithas Cynnyrch: Yn deillio o ymchwil ym Mhrifysgol Arizona, y cyffur deilliadol PT-141 (Bremelanotide) yw ei gangen MC4R ddetholus.
Rhif CAS: 121062-08-6
Fformiwla Moleciwlaidd: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Pwysau Moleciwlaidd: Tua 1024.2 Da
Strwythur: Heptapeptid cylchol sy'n cynnwys pont lactam Asp-Lys-(lactam) MT2 (Melanocortin) a D{3}}Mae amnewid ffe yn gwella sefydlogrwydd metabolig ac affinedd ar gyfer derbynyddion MC.
Ymddangosiad: Powdwr lyophilized gwyn i -wyn
Purdeb: Gradd ymchwil fel arfer Yn fwy na neu'n hafal i 98% (wedi'i wirio gan HPLC)
Hydoddedd: Hydawdd yn hawdd mewn hydoddiant dyfrllyd gwrthfacterol (BAC), ychydig yn hydawdd mewn dŵr pur / DMSO
Storio: Dylid storio powdr lyophilized heb ei ail-gyfansoddi ar - 20 gradd wedi'i ddiogelu rhag golau a'i selio (18-24 mis); ar ôl ailgyfansoddi, defnyddiwch gyda hydoddiant dyfrllyd gwrthfacterol, yn yr oergell ar 2-8 gradd, a'i ddefnyddio o fewn 4-6 wythnos. Mae cylchoedd rhewi-dadmer dro ar ôl tro wedi'u gwahardd yn llym.
Mae MT2 yn weithydd derbynnydd derbynnydd melanocortin nad yw'n ddetholus (Melanocortin) sy'n rhwymo'n bennaf i MC1R, MC3R, MC4R, a MC5R, gan gyflawni eu heffeithiau trwy'r llwybr cAMP protein G:
MC1R (melanocytes croen) → actifadu cyclase adenylate → cynyddu cAMP → ffosfforyladau CREB → dadreoleiddio tyrosinase → ysgogi synthesis ewmelanin (melanin brown dwfn) → tywyllu lliw croen / gwallt. Nid yw'n tywyllu'ch croen yn uniongyrchol; mae angen amlygiad UV cymedrol (golau haul/lampau lliw haul) i actifadu melanin presennol er mwyn i liw ymddangos.
MC4R (hypothalamws) → yn ganolog yn gwella cyffro/awydd rhywiol (potensial mewn dynion a merched); gall dynion brofi codiadau digymell (ymateb ffarmacolegol nodweddiadol i actifadu MC4R, nid sgîl-effaith); ar yr un pryd yn atal y ganolfan fwydo → atal archwaeth ysgafn.
MC3R → yn cymryd rhan mewn cydbwysedd egni a rheoleiddio gwrthlidiol ysgafn, rôl fach.
Mae'r hanner oes tua 1-2 awr yn isgroenol, ond gall effeithiau melanocytes actifadu bara am ddyddiau i wythnosau, felly nid oes angen pigiadau dyddiol.
Lliw Haul Effeithiol iawn: Gall hyd yn oed unigolion â chroen gweddol (math Fitzpatrick I-II) gael lliw haul brown dwfn yn gymharol gyflym, gyda llai o amser amlygiad UV gofynnol.
Lliw Gweddilliol Parhaol Hir: Gall melanocytes actifedig gynnal y lliw haul am wythnosau i fisoedd, a gellir cadw'r lliw haul am gyfnod ar ôl i'r pigiadau ddod i ben (yn uwch na chyflymder pylu lliw haul naturiol).
Manteision Ychwanegol: Mae actifadu MC4R yn arwain at fwy o libido (mae codiadau digymell yn fwy cyffredin mewn dynion) ac ataliad archwaeth ysgafn.
Dim Uchel-Angen Ymyrraeth Echel Dos HGH: Nid yw'n ymyrryd ag echel GH-IGF1, gan arwain at darfu cyn lleied â phosibl ar y cefndir endocrin.
Sgil-effeithiau Acíwt Cyffredin: Mae fflysio wyneb a gwres (vasodilation), cyfog/chwydu (dibynnol ar y dos-) yn gyffredin o fewn 30 munud ar ôl y pigiad. Mae'r symptomau hyn fel arfer yn lleihau ar ôl ychydig ddyddiau o oddefgarwch a gellir eu lleddfu ychydig trwy chwistrelliad ar stumog wag neu gyda'r nos.
Tywyllu Tyrchod daear/Brychni haul: Bydd tyrchod daear, brychni haul a melasma presennol yn tywyllu ac yn chwyddo'n gydamserol ag actifadu melanocyte-gan ei gwneud yn amhosibl gwahaniaethu rhwng newidiadau pigmentiad anfalaen a newidiadau melanoma cynnar. Mae hanes o ganser y croen neu hanes teuluol o felanoma yn faner goch.
Dadl Posibl Melanoma: Er nad oes unrhyw garsinogenigrwydd uniongyrchol wedi'i gadarnhau, mae'n hyrwyddo amlhau melanocyte ac yn achosi mwy o amlygiad UV, gan gynyddu'r risg o ganser y croen yn ddamcaniaethol. Yn gyffredinol, nid yw dermatolegwyr yn ei argymell.
Ymatebion Arbennig mewn Dynion: Gall actifadu MC4R achosi codiadau digymell am gyfnod hir neu hyd yn oed priapism. Os yw'n para mwy na 4 awr, mae angen triniaeth frys.
Heb ei gymeradwyo: Nid oes unrhyw gymeradwyaethau fferyllol ledled y byd (heb eu cymeradwyo gan yr FDA/EMA/NMPA). Dim ond mewn statws defnydd ymchwil y mae, ac nid oes gan y cynnyrch gorffenedig amddiffyniad rheoleiddiol.
Ar gyfer unigolion sy'n cael anhawster lliw haul yn naturiol ac sy'n dymuno cael lliw haul gwastad, tywyll (ar y cyd ag amlygiad UV rheoledig)
Ar gyfer adeiladwyr corff / cyfranogwyr y gystadleuaeth sy'n dymuno cyflawni lliw haul efydd yn gyflym (sy'n gyffredin yng nghymuned ffitrwydd y Gorllewin)
Defnyddiau Ymchwil: Ymchwil ar lwybrau signalau derbynyddion melanin, cynhyrchu melanin, cyffro cyfryngol MC4R, ac ati.
Rhybudd: Nid yw hwn yn gyffur colli pwysau nac yn driniaeth safonol. Ni ddylid ei ddefnyddio yn lle eli haul nac i drin camweithrediad erectile (mae'r olaf yn defnyddio PT-141, sydd wedi'i gymeradwyo).
Gwrtharwyddion Absoliwt: Hanes hysbys neu a amheuir o felanoma/canser y croen, clefydau hunanimiwn gweithredol, menywod beichiog neu fenywod sy'n bwydo ar y fron, ac unigolion o dan 18 oed.
Defnyddiwch Gyda Rhybudd: Nevi annodweddiadol niferus (dylid cynnal archwiliad dermatolegol gwaelodlin a ffotograffiaeth ddilynol yn gyntaf), gorbwysedd heb ei reoli (gall MC3R/MC4R achosi amrywiadau dros dro yng nghyfradd curiad y galon a phwysedd gwaed), a hanes o priapism.
Cyfeirnod Defnydd (Protocol Ymchwil): 10mg / ffiol a ddefnyddir yn gyffredin gyda 2mL o ddŵr gwrthfacterol → crynodiad 5mg/mL. Dechreuwch gyda dos isel o 0.25 mg (5 uned o chwistrelliad inswlin) yn isgroenol, gan gynyddu'n raddol i 0.5 mg / dydd fel cyfnod llwytho (7-14 diwrnod). Ar ôl cyrraedd y targed, lleihau i 0.25-0.5 mg 2-3 gwaith yr wythnos ar gyfer cynnal a chadw. Chwistrellwch yr hylif yn araf, peidiwch ag ysgwyd y powdr. Gall chwistrellu yn y nos leihau cyfog.
Cydlynu UV: Ar ôl pigiad MT2, mae angen amlygiad cymedrol i'r haul neu actifadu lampau UV o hyd, ond dylid osgoi amlygiad hirfaith-y bwriad yw lleihau'r galw am UV, nid annog amlygiad gormodol i'r haul.
Statws WADA: Mae hwn yn sylwedd gwaharddedig (dynwarediad hormonau ysgogol melanocyte), wedi'i wahardd ar gyfer athletwyr sy'n cymryd rhan.
Rhybudd Deunydd Crai: Mae deunyddiau crai sydd ar gael yn fasnachol i gyd "Ar gyfer Defnydd Ymchwil yn Unig" ac nid ydynt wedi'u cofrestru. Mae purdeb yn amrywio'n fawr. Gofynnwch am Dystysgrif Dadansoddi (COA) (HPLC+MS) bob amser. Mae'r risg o halogiad microbaidd/endotocsin o bowdrau o darddiad anhysbys yn real.
Tagiau poblogaidd: Powdwr Peptid Uchel Purdeb MT2, Tsieina Powdwr Peptid Uchel Purdeb MT2 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri
