Mae MT2 (Melanotan II) yn hormon peptid cylchol synthetig a ddatblygwyd gan dîm ymchwil yng Ngholeg Meddygaeth Prifysgol Arizona. Mae'n analog o hormon ysgogol alffa naturiol (-MSH). Ei nod datblygu cychwynnol oedd bod yn gyffur ymgeisiol ar gyfer trin camweithrediad rhywiol benywaidd a chamweithrediad erectile gwrywaidd (ED). Fodd bynnag, oherwydd materion diogelwch a sgil-effeithiau, ataliwyd datblygiad cyffuriau yn 2003. Hyd yn hyn, nid oes unrhyw gyffuriau sy'n cynnwys MT2 wedi'u marchnata'n swyddogol yn fyd-eang; fe'u defnyddir yn bennaf fel adweithyddion ymchwil neu eu cylchredeg yn y farchnad anffurfiol.
Dilyniant Asid Amino: Ac{0}}Nle-cyclo(Asp-Ei-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Fformiwla Moleciwlaidd: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Pwysau Moleciwlaidd: Tua. 1024.18 Da
Rhif CAS: 121062-08-6
Ymddangosiad: Powdwr lyophilized gwyn, sy'n hawdd hydawdd mewn dŵr
Purdeb: Gradd ymchwil fel arfer Yn fwy na neu'n hafal i 98% (HPLC)
Hydoddedd: Hydawdd mewn dŵr di-haint, asidau gwanedig, a thua 10 mM mewn DMSO
Sefydlogrwydd: Storio powdr sych ar -20 gradd neu -80 gradd mewn cynhwysydd wedi'i selio, wedi'i ddiogelu rhag golau a sych; ar ôl ailgyfansoddi, argymhellir cadw a storio ar -20 gradd neu -80 gradd, gan osgoi cylchoedd rhewi-dadmer dro ar ôl tro.
Mae MT2 yn weithydd derbynnydd melanocortin cryf, nad yw'n ddetholus, sy'n gweithredu'n bennaf ar... Isdeipiau fel MC1R, MC3R, MC4R, a MC5R:
** Yn hyrwyddo pigmentiad:** Yn actifadu derbynyddion MC1R ar felanocytau croen, gan ysgogi cynhyrchu melanin a chymell croen tywyllach (effaith lliw haul) heb amlygiad UV hirfaith.
** Yn rheoleiddio swyddogaeth rywiol:** Yn gweithredu ar dderbynyddion MC4R yn yr hypothalamws, gan ysgogi codiadau digymell, byrhau hwyrni codiad, a gwella cyffroad rhywiol.
**Yn atal archwaeth / colli pwysau:** Mae actifadu MC4R yn atal cymeriant bwyd, gan ddangos llai o fwyta bwyd ac ennill pwysau mewn modelau anifeiliaid.
**Eraill:** Mae astudiaethau'n dangos ei fod yn hyrwyddo adfywiad nerf ymylol mewn modelau anifeiliaid, yn meddu ar briodweddau niwro-amddiffynnol, a bod ganddo duedd ataliol benodol ar gelloedd melanoma (mae angen ymchwil pellach).
**Amlswyddogaetholdeb:** Mae gan yr un moleciwl weithgareddau biolegol lluosog, gan gynnwys lliw haul, camweithrediad codiad, ac atal archwaeth.
**Yn hynod effeithiol ac yn arbed amser:** O'i gymharu ag amlygiad naturiol i'r haul, mae defnyddio MT2 yn gofyn am lai o amser ar gyfer amlygiad UV i gael lliw haul dyfnach a hirach-parhaol. **Gwydnwch:** Ar ôl cyflawni pigmentiad delfrydol, gall yr effaith lliw haul bara am wythnosau neu hyd yn oed fisoedd ar ôl i'r feddyginiaeth ddod i ben.
** Hyblygrwydd a Rheolaeth:** Gellir rheoli tôn y croen yn unigol trwy addasu'r dosau llwytho a chynnal a chadw. Mae amlder dosio cynhaliaeth yn isel (ee, unwaith bob pythefnos).
**Ymchwil/Arbrawf:** Fel cyfansoddyn offer ar gyfer gweithyddion derbynyddion melanocortin, fe'i defnyddir mewn astudiaethau rhag-glinigol ar gyfer rheoleiddio pigmentiad, camweithrediad rhywiol, metaboledd archwaeth ac egni, a niwro-amddiffyniad.
**Cylchoedd Harddwch/Ffitrwydd Ansafonol:** Mae rhai unigolion yn prynu'r "deunydd crai" eu hunain ar gyfer lliw haul cyflym, rheoli tôn y croen wrth baratoi ar gyfer cystadleuaeth, neu felly-a elwir yn "gwella perfformiad" (gweithgaredd risg uchel, heb ei reoleiddio).
**Cyfarwyddiadau Ymchwil Glinigol y Gorffennol:** Aeth i mewn i dreialon dynol cynnar i archwilio ei ddefnydd i drin camweithrediad codiad, camweithrediad rhywiol benywaidd, a lleihau'r risg o losg haul/canser y croen (mae'r holl ddatblygiad wedi dod i ben).
Dim Cyffur wedi'i Farchnata'n Gyfreithiol: Ar hyn o bryd, nid oes bron unrhyw feddyginiaethau dynol a gymeradwywyd yn swyddogol ar gyfer MT2 mewn unrhyw wlad. Mae'r rhan fwyaf o gynhyrchion sy'n cylchredeg ar-lein yn "gemegau ymchwil," ac nid yw eu hansawdd, eu purdeb a'u sterility wedi'u gwarantu.
Sgil-effeithiau Cyffredin: Fflysio wyneb, cyfog, chwydu, dylyfu dylyfu, llai o archwaeth, adweithiau safle pigiad, ac amrywiadau dros dro mewn pwysedd gwaed.
Tymor Hir/Risgiau Anhysbys: Mae adroddiadau am dôn croen anwastad, ymddangosiad tyrchod daear newydd, a thyrchod daear presennol yn mynd yn dywyllach ac yn fwy. Yn gyffredinol, nid yw sefydliadau meddygol yn argymell ei ddefnyddio oherwydd pryderon ynghylch melanoma neu friwiau croen posibl.
Defnydd a Storio: Os caiff ei ddefnyddio mewn anifeiliaid labordy / astudiaethau in vitro, fe'i gweinyddir fel arfer yn isgroenol neu'n fewnwythiennol. Amddiffyn yn llym rhag golau, lleithder a thymheredd isel. Defnyddiwch cyn gynted â phosibl ar ôl ailgyfansoddi yn unol â'r protocol ymchwil.
Cydymffurfiaeth Rheoleiddio: Yn gyffredinol, mae cynhyrchion o sianeli cyfreithlon wedi'u cyfyngu i "ddefnydd ymchwil labordy" ac ni ellir eu defnyddio ar gyfer diagnosis dynol, triniaeth, neu bigiadau cosmetig.
Astudiaethau Dynol Cynnar: Mewn-astudiaethau sampl bach, sylwyd bod MT2 yn ysgogi digwyddiadau erectile, yn gwella cyffroad rhywiol, ac yn cyflymu pigmentiad croen o dan amlygiad UV penodol.
Astudiaethau Model Anifeiliaid: Mewn modelau llygoden/llygoden fawr, mae dos MT2-yn dibynnu ar leihau cymeriant bwyd a phwysau corff; ar ddosau penodol, roedd yn hyrwyddo adferiad swyddogaeth synhwyraidd ar ôl anaf cywasgu nerf sciatig.
Fel Rhiant Moleciwl: Mae ei egwyddorion dylunio strwythurol (cyclization, D-amnewid asid amino, ac ati) yn darparu cyfeiriadau pwysig ar gyfer datblygiad dilynol modulatyddion derbynyddion melanocortin mwy dethol gyda llai o sgîl-effeithiau.
Adlewyrchir gwerth craidd MT2 yn bennaf mewn ymchwil wyddonol: Mae'n foleciwl model clasurol o weithyddion derbynnydd melanocortin synthetig gyda gweithgareddau biolegol lluosog, a all helpu ymchwilwyr i egluro mecanweithiau gweithredu MC1R ~ MC5R mewn gwahanol systemau ffisiolegol (pigmentation, swyddogaeth rywiol, cydbwysedd egni, system nerfol, imiwnedd, ac ati); mae hefyd yn atgoffa'r diwydiant y bydd natur "pleiotropig" cyffuriau peptid, os bydd sgîl-effeithiau na ellir eu rheoli, yn cyfyngu'n ddifrifol ar eu cyfieithiad clinigol. I'r defnyddiwr cyffredin, mae'r risgiau'n llawer mwy na'r buddion "harddwch/swyddogaethol" heb eu profi, ac ni ddylent ei ddefnyddio ar eu pen eu hunain.
Tagiau poblogaidd: Cyffur peptid Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Tsieina Peptide cyffur Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri
