Cyffur peptid o ansawdd uchel PT141 10mg/vial

I. Beth yw PT141?
Mae PT141 (Bremelanotide) yn weithydd derbynnydd melanocortin synthetig (MC3R/MC4R), deilliad o -melanocyte-hormon ysgogol ({5}}MSH), a metabolyn o Melanotan-II (MT-II) ar ôl tynnu ei grŵp C aminal. Trwy addasiadau strwythurol penodol, gall dreiddio i rwystr yr ymennydd gwaed yn effeithlon a thargedu'r system nerfol ganolog, gan reoleiddio prosesau ffisiolegol fel libido a metaboledd egni yn bennaf. Yn wahanol i gyffuriau gweithredu ymylol traddodiadol, mae'n peptid pwysig ym meysydd niwroendocrinoleg, camweithrediad rhywiol, a metaboledd. Mae wedi'i gymeradwyo gan yr FDA (enw masnach Vyleesi) ac fe'i defnyddir yn helaeth hefyd mewn ymchwil wyddonol.

II. Paramedrau Cynnyrch

- Enw'r Cynnyrch: PT141 (Bremelanotide)

- Categori: Heptapeptid cylchol synthetig, gweithydd derbynnydd melanocortin (MC3R/MC4R)

- Rhif CAS: 189691-06-3

- Fformiwla Moleciwlaidd: C₅₀H₆₈N₁₄O₁₀

- Pwysau Moleciwlaidd: 1025.16

- Ymddangosiad: Powdwr lyophilized gwyn

- Purdeb: Yn fwy na neu'n hafal i 98% (hyd at 99.73% ar gyfer -cynnyrch terfynol uchel)

- Hydoddedd: Yn hawdd hydawdd mewn dŵr di-haint i'w chwistrellu a DMSO

- Amodau Storio: Storio ar -20 gradd , wedi'i selio, wedi'i diogelu rhag golau, ac mewn lle sych. Mae'r powdr yn sefydlog am hyd at 3 blynedd. Osgoi cylchoedd rhewi-dadmer dro ar ôl tro ar ôl diddymu. Argymhellir ei ddefnyddio cyn gynted â phosibl.

- Dilyniant peptid: Ac-Nle-c(Asp-Ei-D-Phe-Arg{7}}Trp-Lys)-OH (Heptapeptide lactam cadwyn ochr wedi'i gylchredeg)

III. Manteision Craidd

- Targedu canolog, mecanwaith unigryw: Gall dreiddio i rwystr yr ymennydd gwaed a gweithredu'n uniongyrchol ar y derbynnydd MC4R canolog, gan reoleiddio llwybrau craidd libido a metaboledd egni. Yn wahanol i fasodilators ymylol traddodiadol, mae'n cael effaith sylweddol ar gamweithrediad rhywiol canolog.

- Strwythur wedi'i optimeiddio, sgîl-effeithiau isel: Trwy N-asetyleiddiad terfynell, D-addasu Phe, a chylchrediad cadwyn ochr, mae'n lleihau sgîl-effaith pigmentiad croen yn sylweddol, gan wella gallu gwrth-enzymatig ac affinedd derbynnydd, gan arddangos biocompatibility rhagorol.

- Effeithiolrwydd deuol, sy'n addas ar gyfer senarios lluosog: Mae'n canolbwyntio ar reoleiddio swyddogaeth rywiol, a gall hefyd gynorthwyo i reoleiddio metaboledd ac atal archwaeth. Mae ganddo hefyd botensial niwro-amddiffynnol a gwrthlidiol, gan ei wneud yn addas ar gyfer senarios lluosog mewn ymchwil wyddonol a chyfieithu clinigol.

- Dechreuad gweithredu cyflym a chydymffurfiaeth uchel: Mae pigiad isgroenol yn sicrhau bio-argaeledd uchel, dechrau gweithredu cyflym a sefydlog, amlder defnydd cymedrol, a dim gweithdrefnau cymhleth, gan ei wneud yn addas ar gyfer ymchwil hirdymor neu ddefnydd clinigol.

- Wedi'i ddilysu'n glinigol ac yn hynod ddiogel: Wedi'i gymeradwyo gan yr FDA a'i ddilysu trwy gamau lluosog o dreialon clinigol, gyda sgîl-effeithiau ysgafn a dros dro yn bennaf. Mae data diogelwch cynhwysfawr yn sicrhau dibynadwyedd uchel ar gyfer defnydd ymchwil.

IV. Prif Swyddogaethau

- Rheoleiddio swyddogaeth rywiol ganolog: Yn actifadu derbynyddion MC4R hypothalamig, yn hyrwyddo rhyddhau dopamin, yn rheoleiddio'r hypothalamws -pituitary - echel gonadal, yn gwella libido, yn lleddfu trallod rhywiol, sy'n addas ar gyfer dynion a menywod, a hefyd yn gwella camweithrediad erectile nad yw'n ymateb i atalyddion PDE5.

- Rheoleiddio metabolaidd a phwysau: Yn ysgogi derbynyddion MC4R, yn atal archwaeth, yn lleihau cymeriant bwyd, ac yn cynyddu gwariant ynni, gan ddarparu targed newydd ar gyfer ymchwil ar ordewdra a syndrom metabolig. Gall weithio'n synergyddol gyda chyffuriau fel telpolide ar gyfer colli pwysau.

- Neuroprotection a Diogelu Meinwe: Yn atal llid y system nerfol ganolog, yn hyrwyddo atgyweirio nerfau, ac yn arddangos effeithiau niwro-amddiffynnol mewn modelau o isgemia cerebral a chlefydau niwroddirywiol. Gall hefyd helpu i reoleiddio hwyliau a lleddfu iselder-camweithrediad rhywiol cysylltiedig.

- Gwerth Offeryn Ymchwil: Fel agonydd MC4R hynod benodol, fe'i defnyddir mewn ymchwil sylfaenol ar lwybr signalau derbynnydd melanocortin, niwroendocrinoleg, a ffarmacoleg ymddygiadol. Mae'n peptid offeryn allweddol ar gyfer dilysu targed a sgrinio cyfansawdd.

V. Poblogaeth Darged

- Gweithwyr Ymchwil Proffesiynol: Ymchwilwyr sy'n arbenigo mewn niwroendocrinoleg, y llwybr derbynnydd melanocortin, camweithrediad rhywiol, a metaboledd gordewdra, ar gyfer arbrofion sylfaenol, dilysu targedau, a datblygu cyffuriau.

- Gweithwyr Proffesiynol Clinigol: Staff meddygol mewn androleg, gynaecoleg, ac endocrinoleg, ar gyfer ymchwil glinigol ac archwilio protocol mewn clefydau cysylltiedig (fel anhwylder awydd rhywiol hypoactive benywaidd) (rhaid ei gynnal o dan arweiniad proffesiynol).

- Ymarfer Corff ac Adsefydlu Poblogaeth: Unigolion sydd angen rheoleiddio ffitrwydd corfforol, gwella metaboledd, a chynorthwyo i adfer cyflwr corfforol (rhaid dilyn canllawiau proffesiynol a dos rheoli yn llym) . - Gweithwyr Proffesiynol Ymchwil a Datblygu a Chynhyrchu Peptid: Ar gyfer ymchwil a datblygu deunydd crai peptid, optimeiddio fformiwleiddiad, a gweithgynhyrchu cynnyrch cysylltiedig (ar gyfer ymchwil a defnydd proffesiynol yn unig).

VI. Straeon Llwyddiant
1. Achos Clinigol Cymeradwy FDA (Trin Awydd Rhywiol Hypoactive mewn Merched): Yn 2019, cymeradwywyd PT141 (enw masnach Vyleesi) gan yr FDA ar gyfer trin anhwylder awydd rhywiol hypoactive (HSDD) mewn menywod cyn y diwedd y mislif, gan ddod yn driniaeth HSDD a dargedwyd yn ganolog gyntaf yn y byd, gan lenwi bwlch clinigol. Roedd y gymeradwyaeth hon yn seiliedig ar ddau dreial clinigol Cam III (gan gofrestru cyfanswm o 1247 o gleifion). Dangosodd y canlyniadau fod cleifion yn y grŵp triniaeth PT141 wedi gwella'n sylweddol sgoriau libido o'u cymharu â'r grŵp plasebo (cynnydd o 0.35 pwynt cyfanswm, P).<0.001) and significantly reduced sexual distress scores (a total decrease of 0.33 points, P<0.001), validating its clinical efficacy and safety. It is currently being promoted for clinical research and treatment in multiple regions worldwide.

2. Achos Cyfieithu Ymchwil (Astudiaeth Therapi Cyfunol Gordewdra): Ym mis Mehefin 2024, cyhoeddodd Palatin Technologies y byddai treial clinigol Cam II o PT141 yn cael ei gychwyn ar y cyd â Tirzepatide ar gyfer trin gordewdra, gan archwilio eu heffeithiau synergaidd ar golli pwysau a gwella metabolaidd. Dangosodd ymchwil sylfaenol rhagarweiniol fod PT141 yn atal archwaeth trwy actifadu MC4R, a gall ei gyfuniad ag agonist derbynnydd GLP-1 Tirzepatide gyflawni effaith ddeuol o "golli pwysau + rheoleiddio metabolig," gan ddarparu cyfeiriad ymchwil pwysig ar gyfer opsiynau triniaeth newydd ar gyfer gordewdra. Mae'r treial clinigol hwn yn mynd rhagddo'n esmwyth ar hyn o bryd.

3. Achos Cymhwyso Offeryn Ymchwil: Defnyddiodd sefydliad ymchwil rhyngwladol weithgaredd agonist MC4R hynod benodol PT141 i gynnal ymchwil ar fecanwaith rhyngweithio dopamin melanocortin, gan egluro llwybr rheoleiddio canolog y cylched libido, hwyliau a gwobrau yn llwyddiannus. Darparodd hyn ddata arbrofol allweddol ar gyfer ymchwil ar fecanweithiau comorbidrwydd iselder, pryder, a chamweithrediad rhywiol. Mae'r canlyniadau ymchwil perthnasol wedi'u cyhoeddi mewn cyfnodolion niwrowyddoniaeth craidd rhyngwladol, gan hyrwyddo cynnydd ymchwil ym maes niwroendocrinoleg.

4. Astudiaeth Achos: Mae PT141, deilliad o Melanotan wedi'i optimeiddio'n strwythurol-II, yn lleihau'n sylweddol sgil-effeithiau pigmentiad croen tra'n cadw gweithgaredd y system nerfol ganolog trwy addasiadau megis tynnu'r grŵp amid C-terminal a disodli gweddillion asid amino. Mae ei ddull optimeiddio adeileddol yn darparu templed clasurol ar gyfer dylunio cyffuriau peptid gwenwyndra hir, isel, ac mae wedi'i gymhwyso'n eang wrth ddatblygu gweithyddion derbynyddion melanocortin tebyg.

VII. Rhagofalon

- Mae'r cynnyrch hwn ar gyfer ymchwil wyddonol, astudiaethau clinigol, a datblygu fformwleiddiad proffesiynol yn unig. Nid yw'n gyffur nac yn gynnyrch iechyd ac ni ddylid ei gamddefnyddio na'i ddefnyddio at ddibenion therapiwtig mewn pobl.

- Gwrtharwyddion: Mae'r cynnyrch hwn wedi'i wrthgymeradwyo ymhlith plant dan oed, menywod beichiog, menywod sy'n bwydo ar y fron, unigolion â gorbwysedd heb ei reoli neu glefyd cardiofasgwlaidd, a'r rhai sydd ag alergedd i PT141 neu beptidau. Dylai menywod a dynion ar ôl diwedd y mislif ddefnyddio'r cynnyrch hwn ar ôl gwerthusiad proffesiynol (mae label FDA ond yn berthnasol i driniaeth HSDD mewn menywod cyn y menopos).

- Gofynion Storio: Storio'n gaeth ar -20 gradd , wedi'i selio, wedi'i diogelu rhag golau, ac mewn lle sych. Ar ôl hydoddi, aliquot a rheweiddio. Defnyddiwch cyn gynted â phosibl. Osgoi cylchoedd rhewi-dadmer dro ar ôl tro i atal colli gweithgaredd peptid.

- Canllawiau Defnydd: Rheolwch ddos ​​ac amlder gweinyddu yn llym. Rhaid arsylwi ar dechneg aseptig yn ystod pigiad isgroenol er mwyn osgoi haint safle pigiad. Os bydd cyfog difrifol neu bwysedd gwaed uchel parhaus yn digwydd ar ôl ei roi, rhowch y gorau i'w ddefnyddio ar unwaith a cheisio sylw meddygol yn brydlon.

-Rhyngweithiadau cyffuriau:Osgoi defnydd cydamserol â naltrexone (gan y bydd yn lleihau effeithiolrwydd naltrexone). Defnyddiwch yn ofalus wrth-weinyddu â chyffuriau gwrthhypertensive neu atalyddion PDE5, gan y gallai fod effeithiau synergyddol cysylltiedig â phwysedd gwaed; defnydd o dan arweiniad proffesiynol.

Tagiau poblogaidd: Cyffur peptid o ansawdd uchel PT141 10mg/vial, Tsieina Cyffur peptid o ansawdd uchel PT141 10mg/fial gweithgynhyrchwyr, cyflenwyr, ffatri